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DexLeChems erstes Patent wurde in den USA erteilt: Prozess zur Reduktion von Nitroderivaten zu Aminen

Das US amerikanische Patentamt hat DexLeChem sein Patent US 9284258 B2 in vollem Umfang erteilt. Die EPA verkündete ebenfalls kürzlich die Absicht zur europäischen Erteilung. DexLeChem sucht nun nach Partnern und Investoren, um die Kommerzialisierung voranzutreiben.

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Die Erfindung zur Reduktion von Nitroderivaten bezeichnet einen komplett neuartigen Produktionsweg zur Herstellung von Aminen, für den einzig metallfreies Trichlorsilan und eine Base benötigt wird.[1] Amine werden in vielen verschiedenen chemischen Komponentenklassen der Pharma- oder Duftstoffindustrie aber auch allgemein in der Feinchemie benötigt.

“Dass wir den Patentschutz für alle eingereichten Ansprüche erhalten haben, sichert uns die größtmögliche Anwendungsbreite für alle Arten von Produkten zu. Das ist sehr ungewöhnlich und zeigt ganz klar die Neuheit wie auch die Erfindungshöhe unseres Verfahrens. Mit diesem Patentschutz sind wir in der Lage für unsere Kunden einzigartige Wettbewerbsvorteile zu generieren“, sagt DexLeChem Geschäftsführerin Sonja Jost enthusiastisch nach der Patenterteilung.

Der in der Industrie bekannte italienische Chemieproduzent ZaCh Systems S.p.A. hat bereits eine Lizenz an dem neuen Verfahren erworben.

Falls Sie weitere Informationen erhalten möchten oder Interesse haben uns bei der Kommerzialisierung zu unterstützen, kontaktieren Sie bitte unseren Leiter Business Development Martin Rahmel.

Hintergrund der Erfindung:

Der Bedarf an zuverlässigen Methoden um Aminogruppen in Wirkstoffe einzuführen, ohne dass es zu einer Beeinträchtigung der restlichen Molekülstruktur kommt ist in der Industrie sehr hoch, die technische Umsetzung aber herausfordernd.

Industrielle Prozesse verwenden dazu in der Regel Metallkatalysatoren wie beispielsweise Palladium oder Platin auf Aktivkohle. Genauso häufig wie diese eingesetzt werden kann es zu Problemen kommen: Gleich verschiedene Arten von Nebenreaktionen können zu unerwünschten Beeinträchtigungen an der Wirkstoffstruktur führen aber auch Metallverunreinigungen im Produkt erhöhen die Produktionskosten, da sie aufwendig entfernt werden müssen, um Schwierigkeiten bei der Zulassung von Arzneimitteln zu vermeiden.
Die genannten Schwierigkeiten treten um so häufiger auf, um so komplexer die Wirkstoffe werden.

Chemische Reduktionsmethoden von Nitrogruppen wiederum, die gerade bei komplexen Molekülen höhere Ausbeuten in der Produktion und damit höhere Produktqualitäten ermöglichen, werden aufgrund der Abfallentsorgungsproblematiken großtechnisch beinahe gar nicht mehr angewandt.[2]

Bis jetzt gab es keine Lösung, für die zuvor genannten Probleme.

Unser Patent ermöglicht nun die Nitroreduktion zu Aminen über einen komplett neuartigen Reaktionsweg, der viele Vorteile gegenüber dem früheren Stand-der-Technik besitzt:

  • Außer den erwünschten Nitrogruppen werden andere Wirkstoffbereiche durch das Verfahren nicht attackiert (was als hohe Chemoselektivität bezeichnet wird)
  • Die Aufbereitung ist sehr einfach und ermöglicht eine umweltfreundliche und sichere Abfallentsorgung; der nicht-toxische Abfall kann direkt übers Abwasser entsorgt werden
  • Durch das Verfahren besteht kein Risiko von Metallkontaminationen des Produkts
  • Da die Anwendbarkeit von alternativen Syntheserouten signifikant erhöht wird, können blockierende Patente umgangen werden
  • Zur Produktion werden keine Hochdruckanlagen benötigt
  • Die Chiralität von Arzneiwirkstoffen, die für pharmakologische Effekte von höchster Wichtigkeit ist, wird ebenfalls nicht beeinträchtigt (da das Verfahren die stereorelevanten Elemente nicht angreift)


[1] Trichlorsilan ist ein Massenprodukt der Halbleiterindustrie und entsprechend kostengünstig zu erhalten.

[2] Ullmann's Encyclopedia of Industrial Chemistry, Verlag Chemie, Weinheim, New York: vol. A2 (2012), pp. 647-698; vol. A2 (2012), pp. 699-718

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